一种取代的丙烯酰胺化合物及其药物组合物

Composé d'acrylamide substitué et composition pharmaceutique correspondante

Substituted acrylamide compound and pharmaceutical composition thereof

Abstract

本发明提供了一种取代的丙烯酰胺化合物及其药物组合物,所述取代的丙烯酰胺化合物如为式(I)所示的化合物,或其晶型、药学上可接受的盐、前药、立体异构体、水合物或溶剂化合物。本发明的化合物可抑制组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)活性,同时具有更好药效学/药代动力学性能,化合物的适用性好、安全性高,可用于制备治疗由HDAC介导病症的药物,具有良好的市场开发前景。
L'invention concerne un composé d'acrylamide substitué et une composition pharmaceutique correspondante, le composé d'acrylamide substitué étant un composé de formule (I), ou une forme cristalline, un sel, promédicament, stéréoisomère, hydrate ou solvate associé pharmaceutiquement acceptable. Le composé selon la présente invention peut inhiber l'activité d'une histone désacétylase (HDAC) et présente également de meilleures propriétés pharmacodynamiques/pharmacocinétiques ; le composé a une grande applicabilité, il est sans danger et peut être utilisé pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement des maladies conditionnées par l'HDAC, ce qui lui confère de grandes possibilités commerciales.
Disclosed are a substituted acrylamide compound and a pharmaceutical composition thereof, the substituted acrylamide compound being a compound of a formula (I), or a crystalline form, pharmaceutically acceptable salt, prodrug, stereoisomer, hydrate, or solvate thereof. The compound of the present invention can inhibit activity of a histone deacetylase (HDAC) and also has improved pharmacodynamic/pharmacokinetic properties; the compound has high applicability, is safe to use, and can be used for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of HDAC-mediated diseases, thereby having great market potential.

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Patent Citations (2)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle
    CN-105237444-AJanuary 13, 2016沈阳药科大学Hydroxamic acid compound, preparation method and uses thereof
    CN-105481736-AApril 13, 2016山东大学Phenylglycine-containing cinnamamide histone deacetylase inhibitor, and preparation method and application thereof

NO-Patent Citations (1)

    Title
    FINN, P.W. ET AL.: "Novel sulfonamide derivatives as inhibitors of histone deacetylase", HELVETICA CHIMICA ACTA, vol. 88, no. 7, 31 December 2005 (2005-12-31), pages 1630 - 1657, XP002367316

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